GROMENTIN

Dạng thuốc: Viên nén dài bao phim.

– Thành phần: Mỗi viên bao phim chứa:

Amocixilin:     500mg

Sulbactam:      250mg

Tá dược vđ      1 viên

(Tá dược gồm: magnesi stearat, bột talc, avicel, hydroxy propyl methyl cellulose, nipagin, nipasol, titandioxyd, PEG 6000, nước tinh khiết, ethanol 96%).

– Các đặc tính dược lực học:

Sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các men beta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể đối với Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteriodes spp., Branhamella catarhalis và Pseudomonas cepacia. Sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng đồng vận rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do Sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm sử dụng kết hợp sulbactam- amocixilin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại Beta-lactamase.Ngoài ra nó chứng tỏ hoạt tính hợp lực (MIC giảm > 4 lần của kết hợp so sánh vớ riêng mỗi thành phần).

Amocixilin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Tương tự như các penicillin khác, amocixilin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành phần tế bào vi khuẩn. In vítro, amocixilin có hoạt tính với phần lớn các loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương như: Liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tạo penicillinase, H.influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E. coli và Proteus mirabilis. Amocixilin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicillinase, đặc biệt các tụ cầu kháng methicillin, tất cả các chủng Pseudomonas và phần lớn các chủng Klebsiella và Enterobacter.

– Các đặc tính dược động học:

Sinh khả dụng của thuốc khi sử dụng đường uống đạt tới 90% so với dùng đường tĩnh mạch liều tương đương của sulbactam và amocixilin.

Uống thuốc sau khi ăn không ảnh hưởng sinh khả dụng toàn thân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của amocixilin sau khi uống sulbactam/ amocixilin đạt cao gấp 2 lần so với dùng liều tương đương amocixilin uống. Thời gian bán thải của sulbactam là 0,75 giờ và của amocixilin là 1 giờ, với ưu điểm là có từ 50% tới 75% lượng thuốc thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải tăng lên ởngười già và người bị suy thận. Probenecid làm giảm khả năng bài tiết qua ống thận của cả amocixilin và sulbactam. Do đó, sử dụng đồng thời probeneciid và thuốc này làm tăng và kéo dài nồng độ amocixilin và sulbactam trong máu.

Sulbactam/ amocixilin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ítthâm nhập vào não và dịch não tủy trừ khi có viêm màng não. Hầu hết sulbactam/ amocixilin được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh beta- lactamase và không sinh beta-lactamase)., Brahamelia catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indole (+ ) và indole (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

– Chỉ định: Sử dụng trong những trường hợp nhiễm khuẩn nhạy cảm với thuốc và những trường hợp nhiễm khuẩn do những vi khuẩn đề kháng với nhóm kháng sinh beta-lactam.

Điều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (bao gồm cả tai-mũi- họng): viêm tai giữa, viêm họng, viêm xoang, viêm phế quản do vi khuẩn.

Nhiễm khuẩn đường niệu, sinh dục.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm, xương khớp.

Các nhiễm khuẩn khác như sảy thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn sản khoa, nhiễm khuẩn ổ bụng.

– Cách dùng – Liều dùng:

Dùng theo chỉ dẫn của thày thuốc. Liều khuyến cáo:

* Người lớn: 1-2 viên/ lần x 2 lần/ ngày.

* Điều trị nhiễm khuẩn ởtrẻ em cân nặng dưới 30kg: 75-100mg/kg/ngày chia 2-3 lần tùy thuộc mức độ nhiễm khuẩn và đánh giờ của bác sĩ.

Trẻ em cân nặng 30kg trở lên: dùng liều như người lớn.

Cả người lớn và trẻ em, sau khi hết sốt và những dấu hiệu bất thường phải điều trị tiếp tục 48 giờ nữa. Thời gian điều trị thường là 5 tới 14 ngày, nhưng có thể kéo dài thêm nếu cần thiết.

* Điều trị nhiễm lậu cầu không triệu chứng: Liều duy nhất 4 viên.

Có thể kết hợp với probenecid 1g để kéo dài nồng độ sulbactam và amocixilin trong huyết tương.

Trường hợp nhiễm lậu cầu mà có tổn thương nghi ngờ giang mai, nên xét nghiệm bằng kính hiển vi nền đen trước khi cho điều trị bằng sulbactam/ amocixilin và phải xét nghiệm huyết thanh học hàng tháng ít nhất trong 4 tháng liên tiếp.

* Bất cứ trường hợp nhiễm khuẩn nào do liên cầu tan huyết (hemolytic streptococcus) phải điều trị ít nhất là 10 ngày để ngăn ngừa sốt thấp hoặc viêm vi cầu thận cấp.

Bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine nhỏ hơn 30ml/phút), khả năng thải trừ sulbactam và amocixilin cũng bị ảnh hưởng như nhau.

Do đó, tỷ lệ nồng độ của hai thuốc trong huyết tương không thay đổi. Phải giảm liều và số lần dùng sulbactaml/ amocixilin ởnhững bệnh nhân này giống như khi sử dụng amoxicilin thông thường.

(Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ)

– Chống chỉ định:

Người có tiền căn dị ứng với nhóm penicillin.

– Thận trọng:

Phải định kỳ kiểm tra chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.

Điều này rất quan trọng ởtrẻ sơsinh đặc biệt là trẻ non tháng, và những trẻ nhũ nhi khác.

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ởnhững người bệnh có tiền sử dịứng với penicillin hoặc các dị nguyên khác, nên cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicillin, cephalosporin và các dị nguyên khác.

Cần theo dõi liên tục các dấu hiệu của tình trạng quá sản của các vi sinh vật không nhạy với thuốc kể cả nấm. Nếu có dấu hiệu bội nhiễm phải ngừng thuốc ngay và điều trị với loại thích hợp hơn.

– Sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú:

Nghiên cứu sinh sản trên súc vật thực nghiệrn cho thấy thuốc không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản và không gây tác hại cho thai.

Tuy nhiên, tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được xác định.

Amoxicilin và sulbactam bài tiết một ítqua sữa. Do đó, nên lưu ý khi sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

– Tác động của thuốc khi lái xe hoặc vận hành máy móc: Thuốc không gây buồn ngủ có thể dùng thuốc khi đang lái xe hoặc đang vận hành máy móc.

– Tác dụng không mong muốn của thuốc:

Hiếm khi xảy ra và thường tác dụng không mong muốn chỉ ởmức độ nhẹ hoặc trung bình.

Đường tiêu hoá: thường gặp nhất là tiêu chảy hoặc đi phân lỏng. Cũng có thể có buồn nôn, nôn, nóng rát vùng thượng vị, đau bụng/ co thắt cơ bụng. Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc hiếm khi xảy ra.

Da và cấu trúc da: đôi khi gây mẩn đỏ và ngứa

Tác dụng không mong muốn khác: lờ đờ/ buồn ngủ, mệt mỏi/khó chịu và nhức đầu.

* Ghi chú: “Thông báo cho bác sĩ  những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc”

– Tưong tác với thuốc khác, các dạng tương tác khác:

* Cả amocixilin và sulbactam đều tương kỵ rõ rệt về mặt hoá – lý với aminoglycosid và có thể làm mất hoạt tính của aminoglycosid in vitro.

Probenecid uống ức chế cạnh tranh sự thải trừ của cả amocixilin và sulbactam qua ống thận, do đó kéo dài và làm tăng nồng độ của cả hai thuốc trong huyết thanh.

* Amocixilin: Hấp thụ amocixilin không bị ảnh huởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống thuốc trước hoặc sau bữa ăn.

Nifedipin làm tăng hấp thu amocixilin.

Khi dùng allopurinol cùng với amocixilin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amocixilin.

Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amocixilin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.

– Sử dụng quá liều: Chưa có báo cáo.

– Hạn dùng: 24 tháng tính từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.

* Lưu ý: Khi thấy viên thuốc bị ẩm mốc, chuyển màu, nhãn thuốc in số lô SX, HD mờ…hay có các biểu hiện nghi ngờ khác phải đem thuốc tới trả lại nơi bán hoặc nơi sản xuất theo địa chỉ trong đơn.

– Qui cách đóng gói: Hộp l0 vỉ x 10 viên nén dài bao phim.

– Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 300C.

– Tiêu chuẩn áp dụng: TCCS