CEFIXIM
TRÌNH BÀY: Hộp 2 vỉ x 10 viên nang, hộp 1 vỉ x 10 viên nang.
CÔNG THỨC:
Cefixim trihydrat tương đương 200mg, Cefixim khan
Tá dược: Tinh bột sắn, Magnesi stearat, Talc vđ 1 viên nang
CÁC ĐẶC TÍNH TÁC DỤNG:
Các đặc tính dược lực học:
– Cefixim là một kháng sinh Cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim: gắn vào các protein đích (protein gắn penicillin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn.
– Cefixim có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta – lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom.
– Cefixim có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng của vi khuẩn sau đây:
Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Vi khuẩn Gram âm: Haemophillus influenzae (tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta – lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae ( tiết hoặc không tiết penicillinase).
– Cefixim có tác dụng in vitro đối với đa số các chủng của vi khuẩn sau:
Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus agalactiae.
Vi khuẩn Gram âm: Haemophillus parainfluenzae (tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp…, Salmonella spp, Shigella spp. Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Các đặc tính dược động học:
Sau khi uống một liều đơn Cefixim, khoảng 40-50% liều được hấp thụ qua đường tiêu hóa, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ có thể giảm khi uống cùng bữa ăn.
Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thụ tốt hơn ở dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 microgam/ml (đối với liều 200mg), 3,7 microgam/ml (đối với liều 400mg) và đạt sau khi uống 2-6 giờ. Nửa đời trong huyết tương thường khoảng từ 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protetin huyết tương.
Thông tin về sự phân bố cefixim trong các mô và dịch cơ thể còn hạn chế. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai. Thuốc có thể đạt được nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống được đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hóa nhưng có thể một phần của thuốc được đào thải từ mật vào phân. Thuốc không loại bằng thẩm phân máu.
CHỈ ĐỊNH:
Trong các nhiễm khuẩn sau đây gây ra bởi các chủng nhạy cảm cefixim: E. coli, citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella.
– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
– Một số trường hợp viêm thận – bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng.
– Viêm tai giữa
– Viêm họng và amidan.
– Viêm phế quản cấp và mạn.
– Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.
– Bệnh lậu chưa biến chứng, bệnh thương hàn, bệnh lỵ.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Người lớn:
Liều thường dùng ở người lớn 400mg/ ngày có thể dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Để điều trị lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả chủng tiết beta – lactamase) dùng liều 400 mg (một lần duy nhất, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia có khả năng bị nhiễm cùng). Liều cao hơn (1 lần 800 mg) cũng đã được dùng để điều trị bệnh lậu.
Với lậu lan tỏa đã điều trị khởi đầu bằng tiêm ceftriaxon, cefotaxim, ceftizoxim hoặc spectinomycin: Người lớn dùng 400 mg cefixim, 2 lần/ ngày, dùng trong 7 ngày.
Trẻ em:
Trẻ em > 12 tuổi hoặc cân nặng > 50kg dùng liều như người lớn.
Trẻ em > 6 tháng đến 12 tuổi dùng 8mg/kg/ngày có thể dùng 1 lần trong ngày hoặc chia 2 lần, mỗi lần cách nhau 12 giờ.
Liều dùng với người bệnh suy thận:
Không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60ml/phút. Với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 60ml/phút, liều và số lần đưa thuốc phải thay đổi tùy theo mức độ suy thận. Người lớn có độ thanh thải creatinin 21-60ml/phút dùng liều cefixim 300mg/ngày, nếu độ thanh thải creatinin <20 ml/phút dùng liều 200mg/ngày. Do cefixim không mất đi qua thẩm phân máu nên những người chạy thận nhân tạo và lọc màng bụng không cần bổ sung liều cefixim.
Cách dùng:
Thời gian điều trị: Tùy thuộc nhiều loại nhiễm khuẩn, nên kéo dài thêm 48-72 giờ sau khi các triệu chứng nhiễm khuẩn đã hết. Thời gian điều trị thông thường cho nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (nếu do Streptococcus nhóm A tan máu beta: phải điều trị ít nhất 10 ngày để phòng thấp tim) từ 5-10 ngày, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và viêm tai giữa: 10-14 ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
– Người bệnh có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.
– Người có tiền sử sốc phản vệ do penicillin.
TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC:
– Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.
– Các thuốc chống đông như warfarin khi dùng cùng cefixim làm tăng thời gian prothrombin, có hoặc không kèm theo chảy máu.
– Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamezepin trong huyết tương.
– Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC.
NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ CẢNH BÁO KHI DÙNG THUỐC:
– Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefixim cần điều tra kĩ về tiền sử dị ứng của người bệnh đối với penicillin và các cephalosporin khác.
– Thận trọng sử dụng khi dùng cefixim ở người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và viêm đại tràng nhất là khi dùng kéo dài, vì có thể có nguy cơ làm phát triển quá mức các vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt Clostridium difficile ở ruột làm ỉa chảy nặng, cần phải ngừng thuốc và điều trị bằng các kháng sinh khác. Ngoài ra, ỉa chảy trong 1-2 ngày đầu chủ yếu là do thuốc, nếu nhẹ không cần ngưng thuốc.
– Liều và/hoặc số lần đưa thuốc phải giảm ở những người suy thận, bao gồm cả những người bệnh đang lọc máu ngoài thận do nồng độ cefixim trong huyết tương ở người bệnh suy thận cao hơn và kéo dài hơn so với những người bệnh có chức năng thận bình thường.
– Đối với trẻ dưới 6 tháng, cho đến nay chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực của cefixim.
– Đối với người cao tuổi: nhìn chung không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60ml/phút).
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:
Thường gặp, ADR>1/100
Tiêu hóa: ỉa chảy và phân nát (27%), đau bụng, buồn nôn, nôn, ăn không ngon, khô miệng, viêm đại tràng giả mạc.
Hệ thần kinh: Đau đầu (3-16%), chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi.
Quá mẫn (7%): ban đỏ, mày đay, sốt do thuốc.
Ít gặp, 1/1000 <ADR<1/100
Toàn thân: phản vệ, phù mạch, hội chứng Steven – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Huyết học: Giảm tiểu cầu, bạch cầu, bạch cầu ưa acid thoáng qua, giảm nồng độ hemoglobin và hematocrit.
Gan: viêm gan và vàng da, tăng tạm thời AST, ALT, phosphatase kiềm, bilirubin và LDH.
Thận: suy thận cấp, tăng nitrogen phi protein huyết và nồng độ creatin huyết tương tạm thời.
Trường hợp khác: viêm và nhiễm nấm Candida âm đạo.
THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
– Chưa có dữ liệu đầy đủ nghiên cứu sử dụng cefixim ở phụ nữ mang thai, trong lúc chuyển dạ và đẻ, vì vậy chỉ sử dụng cefixim trong những trường hợp này khi thật cần thiết.
– Hiện nay chưa khẳng định chắc chắn cefixim có phân bố vào sữa hay không nên có thể tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE HOẶC VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Chưa được ghi nhận.
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU:
Khi quá liều cefixim có thể có triệu chứng co giật. Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Khi có triệu chứng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và xử trí như sau: rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Không dùng quá thời hạn ghi trên bao bì
TIÊU CHUẨN: TCCS